拮抗药,能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主,同时尚有较弱的内在活性(α<1),故有较弱的激动受体作用,如β受体拮抗药氧烯洛尔。
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